Беродуал — это гормональный препарат или нет

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для ингаляций 20 мл

100 мл раствора содержат

активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,10 мг (соответствующее ипратропия бромиду 25 мг), фенотерола гидробромид 50,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, концентрированная кислота хлороводородная, вода очищенная.

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Адреномиметики в комбинации с антихолинергиками. Фенотерол и ипратропия бромид.

Код АТХ R03AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект при комбинировании ипратропия бромида и

фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатации не связана с

фармакокинетикой активных компонентов препарата.

После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, медленно проглатывается и поступает в ЖКТ.

Таким образом, системное воздействие определяется как пероральной, так и легочной биодоступностью.

Нет подтвержденных данных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.

Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность — низкая (около 1.5%). После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Общая системная биодоступность – 7 %. Связь с белками плазмы крови – 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс –

0.27 л/мин. Фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов –

39% от дозы, через ЖКТ – 40.2% от дозы.

Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки – менее 1% от пероральной дозы БЕРОДУАЛА. Общая системная биодоступность при пероральном введении составляет 2%. Связь с белками плазмы крови менее 20%.

Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия — 2.3 л/мин, почечный клиренс — 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 9.3%, через ЖКТ – 88.5%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.

Фармакодинамика

БЕРОДУАЛ – комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++ медиируется системой вторичных сообщений, состоящей из IP3 (инозитола трифосфат) и DAG (дицилглицерол).

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного действия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерола гидробромид оказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.

Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.

Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол замедляет высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение более высоких доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.

При более высоких концентрациях фенотерола в плазме крови, которые наиболее часто достигаются при пероральном применении, замедляется сократимость матки. Также при использовании более высоких доз наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз.

Читать еще:  Грамицидин нео (с анестетиком и обычный): инструкция по применению

Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся сужением дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.

При остром бронхоспазме препарат БЕРОДУАЛ эффективен сразу после введения и, следовательно, также подходит для лечения острых приступов бронхоспазма.

Показания к применению

Бронхиальная астма

— профилактика и купирование бронхоспазма

— профилактика и симптоматическое лечение аллергической и неаллергической (эндогенной) бронхиальной астмы

— бронхиальная астма физического напряжения

Хроническая обструктивная болезнь легких, сопровождающаяся одышкой, при наличии эмфиземы или без нее.

Способ применения и дозы

Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить. Рекомендуются следующие дозы:

Острые приступы бронхоспазма

В зависимости от тяжести приступов следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл. В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата БЕРОДУАЛ, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.

Дети в возрасте до 6 лет

Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):

1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.

Инструкция по применению

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с соответствующим небулайзером); прием раствора внутрь запрещается.

Рекомендуемую дозу необходимо разбавлять физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять методом ингаляции с помощью небулайзера.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций нельзя разводить дистиллированной водой.

Раствор необходимо заново разбавлять каждый раз перед

Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.

Раствор БЕРОДУАЛА для ингаляций может применяться с использованием различных доступных моделей распыляющих устройств (небулайзеров). При наличии стационарного кислорода оптимальная скорость введения раствора составляет 6 — 8 л/мин.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата БЕРОДУАЛ.

Побочные действия определялись со следующей частотой:

Беротек – снимает и предупреждает бронхоспазмы

Это высокоэффективное дозированное средство с бронхорасширяющими свойствами. Беротек действует очень быстро: аэрозоль (согласно инструкции) способна снимать и предупреждать спазмы бронхов. Лицам, страдающим бронхоспазмами, рекомендуется всегда иметь его при себе в качестве экстренной помощи при удушье.

Механизм действия, лекарственные формы

Активное действующе вещество аэрозоля Беротек — фенотерола гидробромид относится к группе бета2 – адреномиметиков, оказывающих избирательное воздействие на бронхи.

Больных часто интересует, гормональный это препарат или нет. Это негормональное средство, эта группа лекарств воздействуют на нервные рецепторы бета2, расположенные в бронхах и реагирующие на воздействие адреналина. Адреналин расширяет бронхи и все бета2 – адреномиметики делают то же самое.

При этом препарат (если применять его в рекомендованных дозировках) почти не оказывает свойственного адреналину воздействия на другие органы, в том числе, на сердце и почки. Если превысить дозировку или применять лекарство слишком часто, то это проявится в виде побочных эффектов: сердцебиения, нарушения сердечного ритма и т.д.

Особенностью препарата является то, что он действует быстро, избирательно (селективно) на бронхи и достаточно длительно: до 5 часов.

Читать еще:  Виды гайморита и особенности их лечения

Производитель Беротека Н немецкая фирма Берингер Ингельхайм Фарма. Выпускается в баллончиках по 10 мл (200 доз по 100 мкг).

Итальянская фирма Берингер Ингельхайм производит 0,1% раствор для ингаляций. Флаконы-капельницы по 20, 40 и 100 мл (1 мл = 20 капель, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола).

Кому назначают

Применение лекарства определяется механизмом его действия.

  • начавшийся бронхоспазм у больного, страдающего любыми острыми или хроническими заболеваниями органов дыхания, сопровождающимися спазмами бронхов; приступ снимается через несколько минут, действие длится до 5 часов;
  • возможное начало приступа бронхоспазма в какой-то определенной ситуации, например, при физической нагрузке, накуренном помещении и т.д.; вдыхание бронхолитика вызовет стойкое расширение бронхов и предупредит их спазм;
  • иногда лечащий врач назначает вдыхание средства перед ингаляциями других лекарств с антибактериальными, противовоспалительными и другими свойствами для предварительного расширения бронхов и облегчения всасывания основного вещества; очень часто средство применяют совместно с ингаляциями Пульмикорта – глюкокортикостероида с выраженными противовоспалительными и противоаллергическими свойствами; его можно также сочетать с отхаркивающими и разжижающими мокроту средствами (например, с Лазолваном).
  • средство применяют также для исследования функции внешнего дыхания.

Кому нельзя применять Беротек

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • нарушениях сердечного ритма (аритмиях) и приступах усиленного сердцебиения (тахикардиии);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии – утолщении миокарда и мышцы межжелудочковой перегородки, препятствующих кровотоку;
  • индивидуальной непереносимости лекарства;
  • в возрасте до четырех лет (для аэрозоля).

Относительными противопоказаниями с рекомендацией осторожного назначения являются:

  • повышенная функция щитовидки (тиреотоксикоз);
  • пониженное содержание в крови калия (гипокалиемия);
  • прогрессирующее течение сахарного диабета;
  • перенесенный за 3 месяца и раньше перед назначением инфаркт миокарда;
  • стенокардия, нарушение мозгового кровообращения, пороки сердца и т.д.;
  • феохромацитома – опухоль надпочечников, сопровождающаяся резкими подъемами артериального давления (АД);
  • возраст ребенка до 6 лет;
  • лактация.

Побочное действие

В рекомендованных дозировках средство хорошо переносится больными и редко дает побочные эффекты. Но они встречаются и проявляются так же, как действие адреналина на другие (кроме бронхов) внутренние органы:

  • приступы стенокардии (спазм коронарных артерий), нарушение сердечного ритма, приступы сердцебиения, повышение верхнего АД, снижение нижнего АД, повышение пульсового давления;
  • агрессивность, раздражительность, слезливость, головная боль и головокружение;
  • сухой кашель, приступы бронхоспазмов, острая нарастающая одышка; при появлении таких побочных эффектов следует немедленно обращаться к врачу;
  • гипокалиемия;
  • тошнота и рвота;
  • спазм или напротив, расслабление мышц, боли в мышцах;
  • различного рода кожная сыпь (в том числе аллергического характера), повышенное потоотделение.

Возможна ли передозировка?

При передозировке появляются усиленные симптомы побочных эффектов: приступообразные острые боли в сердце повышение или резкое снижение АД, нарушения сердечного ритма, приступы тахикардии, одышки и т.д. Лицо покрасневшее, испуганное.

  • прекращение применения лекарства;
  • свежий воздух (открыть окно, форточку);
  • освобождение от стягивающей одежды;
  • прием любого успокаивающего средства (Валокардин, Валидол, Седуксен);
  • прием калия (Аспаркам, Панангин);
  • вызов скорой помощи; если состояние не улучшается, госпитализация.

В качестве антидота иногда назначают лекарства из группы бета-адреноблокаторов, которые блокируют действие адреналина и лекарств с аналогичными свойствами. К таким средствам относятся Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол. Но применять их самостоятельно без врачебного контроля как антидоты не стоит: они могут вызывать бронхоспазмы. Иногда при передозировке требуется интенсивная терапия и даже реанимационные мероприятия.

Инструкция по применению

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно она минимальна. Лекарственные вещества этой группы больше подходят для экстренного использования, чем для планового приема. Плановые назначения делают в сочетании с другими бронхолитическими, противовоспалительными и антибактериальными средствами в качестве подготовки к действию основного лекарства.

Стандартные дозировки аэрозоля Беротек для взрослых и детей старше 6 лет:

  • для снятия бронхоспазма — одна доза; если бронхоспазм не снялся, через пять минут можно вдохнуть еще один раз, не больше; при отсутствии эффекта нужно вызвать скорую помощь; максимально можно сделать 8 впрысков в сутки; детям можно вдыхать только под присмотром взрослых;
  • для предупреждения бронхоспазма – перед опасной ситуацией (например, перед физической нагрузкой, которая может вызвать бронхоспазм) вдохнуть 1 – 2 раза с интервалом в 5 минут; максимально в сутки — 8 раз.

В возрасте от 4 до 6 лет аэрозолем нужно пользоваться с осторожностью и только под присмотром взрослых, так как эта лекарственная форма может вызывать у маленьких детей бронхо- и ларингоспазмы, сопровождающиеся удушьем. Таким детям бронхолитик лучше назначать в виде раствора через небулайзер. Но иногда малышам препарат все же назначают в стандартной дозе 1 впрыск (не более 4-х впрысков в сутки) как для снятия, так и для предупреждения бронхоспазмов.

0,1% раствор для ингаляций. Используется минимальная эффективная дозировка, снимающая бронхоспазм у данного больного. Подбирается она врачом индивидуально в стационаре, после чего процедуры можно продолжать дома, используя ингалятор небулайзер. Ингаляционное введение более эффективно, так можно подобрать нужную дозировку, поэтому больным с тяжелым течением заболеваний назначают растворы.

Читать еще:  Чем и как лечить остаточный кашель у ребёнка

Стандартные дозы раствора для ингаляций:

  • для взрослых и детей старше 12 лет; начальная доза – 10 капель (500 мкг); ингаляции можно проводить 4 раза в сутки с интервалами не менее 4-х часов; при необходимости под контролем врача в стационаре дозировку можно увеличить, ориентируясь на состояние больного до 20 капель; при тяжелых состояниях возможно применение 40 капель.

Особенности назначения ингаляций детям

Детям обычно назначают Беротек для ингаляций:

  • 6 – 12 лет: 5 – 10 капель (250 – 500 мкг) 4 раза в день; доза может быть увеличена до 20 – 30 капель только в условиях стационара;
  • до 6 лет: дозировка подбирается строго индивидуально в зависимости от веса тела и общего состояния из расчета 50 мкг (1 капля) на кг веса на 1 ингаляцию; доза не должна превышать 10 капель (500 мкг) 3 раза в сутки.

Малышам лекарства этой группы назначают только в крайних случаях, поэтому большого клинического опыта в их применении в таком возрасте нет.

Назначение при беременности и лактации

В соответствии с инструкцией беременность не является противопоказанием для применения. При беременности данное лекарственное вещество назначается с осторожностью, только по назначению врача и в минимальной эффективной дозировке. В процессе исследований отрицательного влияния этого вещества на плод выявлено не было, но опыт его использования при беременности ограничен, поэтому следует проявлять осторожность.

Большинство больных и врачей положительно отзываются о препарате. Но он требует правильного применения и подбора дозы врачом. Если этого не сделать, то возможно появление побочных эффектов. Наиболее характерные отзывы:
Диана, 25 лет
«Болею бронхиальной астмой с 16 лет. Особенно часто бронхоспазмы развиваются во время вирусных инфекций и после них. Беротек всегда имею при себе, но применяю только при спазмах или когда чувствую, что они скоро появятся. Хороший препарат, мне подходит».

Татьяна, 28 лет
«У меня бронхиальная астма и я постоянно снимаю приступы Беротеком. Недавно заболел сын, ему 5 лет, началось с обычного ОРЗ, а потом появился первый бронхоспазм. Я запрыскала ему Беротек, но спазм усилился, пришлось вызывать скорую и ехать в больницу. Там мне сказали, что детям лучше делать ингаляции».

Что лучше Беродуал или Беротек?

Беротек и Беродуал в чем разница? Комбинированное средство Беродуал имеет в составе:

  • фенотерол – то же вещество, что и в Беротеке;
  • ипратропия бромид – бронхолитик, подавляющий действие медиатора ацетилхолина;

Фенотерол действует очень быстро и достаточно долго, а действие ипратропии начинается не раньше, чем через 15 минут, при этом препарат накапливается в тканях стенок бронхов и его действие со временем усиливается.

Поэтому Беродуал может применяться, как для снятия бронхоспазмов, так и планово, для длительного расширения бронхов.

Как сочетается применение препарата с другими лекарствами

Действие препарата усиливается при одновременном применении:

  • антихолинергических средств, например, Атровента;
  • производных ксантина, например, Теофиллина;
  • некоторых видов транквилизаторов и антидепрессантов.

Одновременное назначение глюкокортикоидных гормонов и мочегонных средств может усилить побочные эффекты, в том числе гипокалиемию, что особенно опасно для больных с сопутствующими сердечными заболеваниями. Усилить побочные эффекты могут также средства для ингаляционного наркоза.

Бета — адреноблокаторы (Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол и др.) ослабляют действие препарата.

Аналогов, в состав которых входит действующее вещество фенотерол, у аэрозоля нет (в соответствии с РЛС – реестром лекарственных средств). Но существуют комбинированные бронхолитики, такие, как Беродуал Н и Ипратерол-аэронактив (у них одинаковый состав) — аналоги, которые по действию соответствуют Беротеку. Что лучше? Ответ на этот вопрос может дать только лечащий врач.

В аптеках препараты этого ряда можно купить по следующим ценам:

  • аэрозоль Беротек Н 10 мл 200 доз по 100 мкг стоит от 380 до 440 рублей;
  • 0,1% раствор для ингаляций Беротек 20 мл от 295 до 350 рублей;
  • аэрозоль Беродуал Н 10 мл 200 доз от 465 до 480 рублей;
  • раствор для ингаляций Беродуал 20 мл от 260 до 270 рублей;
  • аэрозоль Ипратерол-аэронактив 200 доз от 400 до 415 рублей;
  • раствор для ингаляций Ипратерол-аэронактив 20 мл от 190 – 210 рублей.

Беротек – это современный бронхолитик, оказывающий быстрое избирательное действие на бронхи и почти не имеющий побочных эффектов при применении в рекомендованных дозах в экстренных случаях. Купить это лекарство в аптеке можно только по рецепту.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector