Содержание

Таблетки от туберкулеза изониазид: инструкция по применению

Изониазид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: изониазид (isoniazid)

Производитель: «АС-Фарм», «Татхимфармпрепараты», «Брынцалов-А», «ФармСинтез», «Биохимик», «Биосинтез», «Верофарм», «Розфарм», «Акрихин», ОАО «Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко» и др., Россия

Актуализация описания и фото: 18.09.2019

Изониазид – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки (по 100, 200 или 300 мг – по10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 5 или 10 упаковок, по 50 или 100 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 100 и 300 мг – по 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 упаковок, по 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 150 мг – по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 100 и 150 мг – по100, 500 или 1000 шт. в полимерных банках; по 200 мг – по 100, 500 или 1000 шт. в банках полимерных или полипропиленовых; по 300 мг – по 100 шт. в банках полипропиленовых или полиэтиленовых, в картонной пачке 1 банка, по 100, 500 или 1000 шт. в полиэтиленовых пакетах, в полимерных банках 1 пакет);
  • Раствор для инъекций 10% (по 5 мл в ампулах – в пачке 5, 10 или в коробке 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Активное вещество – изониазид:

  • 1 таблетка – 100, 150, 200 или 300 мг;
  • 1 мл раствора – 100 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту. Миколевая кислота входит в категорию жирных кислот с разветвленной цепью, которая взаимодействует с арабиногалактаном (полисахаридом) и принимает участие в формировании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную. В высоких концентрациях вещество кумулируется в мокроте, слюне, легочной ткани, мышцах, печени и почках, а также проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов. Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%. В небольших количествах изониазид выводится с фекалиями. Во время гемодиализа вещество выводится из крови (до 73% лекарственного средства на протяжении пятичасового сеанса).

Показания к применению

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.

Рекомендованная доза для применения раствора и таблеток Изониазид у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Побочные действия

Применение Изониазида может вызывать побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца;
  • Со стороны пищеварительной системы: лекарственный гепатит, тошнота, рвота;
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, эйфория, психоз, периферический неврит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Со стороны эндокринной системы: очень редко – у женщин меноррагии, у мужчин гинекомастия.

Передозировка

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут. Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода. Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому вследствие риска развития периферических невритов и гепатита у ребенка следует прекратить грудное вскармливание либо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

Сроки и условия хранения

Хранить: таблетки – в сухом, защищенном от света месте, раствор – в защищенном от света месте при температуре 1-10 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 6 лет, раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изониазиде

Отзывы об Изониазиде свидетельствуют, что после начала курса терапии в первые дни лечения больные часто жаловались на нарушения координации, кошмарные сны, бессонницу, сильные головные боли, быструю утомляемость. Однако при сочетании препарата с витамином В6 побочные эффекты становились менее выраженными. Достаточно часто возбудитель туберкулеза демонстрировал устойчивость к данному лекарственному средству. Тем не менее специалисты положительно высказываются об Изониазиде, считая его достаточно эффективным препаратом против туберкулеза.

Читать еще:  Амоксиклав при гайморите и синусите: дозировка, инструкция

Цена на Изониазид в аптеках

Цена на Изониазид в форме таблеток в среднем составляет 42–83 рубля (в упаковку входит 100 шт.). Раствор для инъекций 10% можно купить примерно за 25–48 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Изониазид: лечение и профилактика туберкулёза

Изониазид – это самый важный препарат для лечения туберкулёза. Он эффективен при активных стадиях болезни. Действие препарата может быть занижено, если туберкулёз вызван атипичными формами микобактерий. Препарат занимает первое место в классификации международной организации «Союз борьбы с туберкулёзом». Его назначают пациентам в составе комбинированной терапии вместе с антибактериальными средствами и другими группами препаратов. Таблетки от туберкулёза Изониазид входит в список жизненно важных лекарственных средств.

Лечебные свойства препарата

Изониазид – это специфическое противотуберкулёзное средство. Сего помощью проводят качественное лечение и контролируют состояние пациентов, уменьшают медикаментозную нагрузку на организм.

Механизм действия вещества основан на угнетение продукции миколевой кислоты, которая образует структуру стенок микобактерий. Таблетки оказывают бактерицидное и бактериостатическое действие. Они убивают активные микроорганизмы и замедляют рост и развитие микробов, которые находятся в относительном состоянии покоя.

Лекарство очень эффективно, но если использовать только Изониазид (монотерапия), то к нему очень быстро развивается устойчивость патогенной флоры. Препарат не оказывает химиотерапевтического воздействия на другие виды патогенной микрофлоры.

После перорального приёма вещество быстро всасывается в ЖКТ при условии, что лекарство принимается натощак или голодный желудок. Если таблетки выпить во время приёма пищи, то их биодоступность и адсорбция через кишечник снижается.

После однократного употребления дозы 300 мг максимальная концентрация активного вещества в крови фиксируется через 1-2 часа. Связь с белками плазмы не превышает 10%. Попадая внутрь, препарат беспрепятственно и быстро проникает в различные ткани и жидкости организма, в том числе в такие труднодоступные участки, как ликвор (спинномозговая жидкость) и кости.

Процессы метаболизма и распада Изониазида происходят в печени. Насколько быстро это происходит, зависит от индивидуальных физиологических особенностей каждого пациента. Продукты распада вещества теряют противомикробную активность. Период полувыведения в среднем составляет от 0,5 до 5 часов. При функциональных заболеваниях печени это время увеличивается. Изониазид в среднем выводится почками из организма через сутки вместе с мочой. У людей с хронической почечной недостаточностью возможно накопление вещества в тканях и органах.

Как применяют таблетки

Препарат назначают при любой форме заболевания и локализации инфекционного очага. Изониазид в обязательном порядке входит в состав терапии, независимо от того, где пациент лечится, в стационаре или амбулаторно. Препарат также используют в целях предупреждения рецидивов.

Люди, которые входят в группу риска, – медицинский персонал туберкулёзного диспансера, лица, контактировавшие с больными в активной фазе, подвергаются химиопрофилактике. Им назначают Изониазид для предупреждения развития инфекции.

Интенсивный курс терапии составляет не менее 3-4 месяцев. Больному прописывают по 5-10 мг на каждый кг массы тела. Таблетки принимают внутрь однократно, строго каждый день, без прерывания лечения. По истечении срока усиленной терапии препарат пьют через день. Продолжительность всего лечебного курса индивидуальна, и зависит от таких показателей:

  • стадии туберкулёза;
  • степени поражения тканей и органов;
  • переносимости Изониазида;
  • эффективности назначенного лечения.

Лекарство наиболее активно при остром течении инфекционно-воспалительного процесса. Его всегда назначают вместе с другими противотуберкулёзными препаратами. Если у больного на лабораторном исследовании обнаружена смешанная инфекция, к Изониазиду присоединяют такие лекарства:

  • антибиотики широкого спектра действия;
  • противомикробные вещества – сульфаниламиды;
  • фторхинолоны – разновидность антибактериальных средств, но от традиционных антибиотиков отличаются структурой.

При назначении препарата следует учитывать, что у разных людей он активируется по-разному. Его биологическая активность частично или полностью утрачивается в зависимости от особенностей организма. Чем быстрее вещество инактивируется в плазме, тем большая доза показана пациенту. Туберкулостатическую концентрацию в крови определяют методом лабораторного исследования. Если у больного в моче за сутки обнаруживается 10% активного вещества, то количество для одноразового приёма увеличивают относительно средним рекомендациям.

Вместе с таблетками препарат вводят другими способами:

  • ингаляционно;
  • внутримышечно;
  • внутривенно;
  • внутрикавернозно.

Таблетки показаны людям, у которых как сопутствующее заболевание диагностирован флебит – воспаление вен, когда внутривенное введение раствора противопоказано.

Для приёма внутрь взрослым и детям дозировку рассчитывают по такой формуле: 5-10 мг на 1 кг веса. По показаниям количество приёмов может быть от 1 до 3 в день, через 30 после еды.

Пожилым и ослабленным людям, которые не могут самостоятельно глотать твёрдые формы выпуска лекарств, назначают внутримышечное или внутривенное введение препарата. Лекарство не назначают внутрь при внутренних болезнях пищеварительного тракта.

В целях профилактики туберкулёза Изониазид назначают по 5-10 мг/кг, 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса не более 2 месяцев.

Ценовая политика на препарат строго регламентируется и контролируется государственными органами с целью общей доступности лекарства для всего населения. Средняя цена на таблетки Изониазида, в зависимости от производителя, составляет от 47 до 75 рублей за 100 шт. с дозировкой 300 мг.

Возможные побочные действия

Для Изониазида свойственна токсичность. Так как приём таблеток длительный, это может приводить к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем.

Негативные симптомы при воздействии на нервную систему:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • периферический неврит – воспаление нервов периферического отдела нервной системы;
  • атрофия мышц в результате нарушения иннервации;
  • парез или паралич верхних и нижних конечностей;
  • учащение припадков у больных эпилепсией;
  • в тяжёлых случаях – полиневриты (множественное поражение нервных окончаний периферического отдела НС).

Со стороны ЖКТ могут наблюдаться периодические диспепсические расстройства – тошнота, изжога, рвота, потеря аппетита. При длительном употреблении таблеток нарушается работа печени. Развивается медикаментозный гепатит – воспаление печени под действием лекарства.

Изониазид негативно влияет на психику человека. У пациентов могут наблюдаться такие нарушения:

  • беспричинная эйфория;
  • радушное отношение ко всем происходящим событиям;
  • редко – психоз.

Побочные эффекты со стороны сердца – тахикардия, нарушение ритмов сердца, гиперемия кожи лица, повышение температуры тела, боли за грудиной.

Крайне редко наблюдаются эндокринные нарушения. У женщин появляются меноррагии – интенсивные менструации, переходящие в маточные кровотечения. Они повторяются через равные временные интервалы. Женщина за 7 дней теряет более 150 мл крови. У мужчин развивается гинекомастия – воспаление и увеличение грудной железы.

Таблетки вызывают кожные аллергические реакции:

  • зуд, покраснение;
  • шелушение эпидермиса;
  • аллергический дерматит;
  • крапивница.

Побочные явления стихают при небольшом перерыве в лечении или уменьшении прописанной дозировки препарата.

Чтобы уменьшить выраженность побочных явлений, внутрь или внутримышечно прописывают такие лекарства:

  • Пиридоксин – витамин В6. Он улучшает обменные процессы на тканевом уровне, способствует белковому обмену, синтезирует нейромедиаторы.
  • Тиамин – витамин В1. Поддерживает нормальное функционирование нервной, сердечно-сосудистой и выделительной системы.
  • Трифас – мочегонный препарат. Улучшают кровоток и клубочковую фильтрацию в почках.

Противопоказания к назначению таблеток

Согласно инструкции по применению, Изониазид имеет серьёзные противопоказания.

Препарат не назначают пациентам, склонным к судорожным сокращениям скелетных мышц, или у которых в анамнезе эпилепсия.

Таблетки противопоказаны при хронической функциональной недостаточности или тяжёлых структурных изменениях печени и почек.

При выраженном атеросклерозе – хроническое воспаление внутренней стенки артериальных сосудов с отложением холестериновых бляшек, таблетки усугубляют состояние и способствуют нарушению кровотока.

Существуют ограничения в приёме таблеток. Нельзя принимать более 10 мг/кг однократно при таких состояниях:

  • Недостаточность сердца 3 степени. Характеризуется тяжёлым общим состоянием, выраженной отдышкой, которая не позволяет пациенту принимать горизонтальное положение, болями в сердце.
  • Лёгочная недостаточность 3 степени. Основной признак – одышка в состоянии покоя.
  • Бронхиальная астма – хроническое воспаление бронхиального дерева с сильным кашлем и приступами удушья.
  • Гипертоническая болезнь 2-3 стадии – продолжительное и стойкое повышение давления в крови.
  • Ишемическая болезнь сердца – нарушение кровоснабжения сердечной мышцы из-за сужения кровеносных сосудов, обеспечивающих сердце кровью.
  • Микседема – отёк тканей в результате дефицита гормонов щитовидной железы.
  • Псориаз – хроническая кожная болезнь неинфекционной этиологии, вызванная нейрогенным фактором.
  • Экзема – кожное заболевание с сильным зудом, при котором на коже появляются чешуйки, пузырьки и гнойнички.
  • Беременность.

Применение таблеток для профилактики туберкулёза

Ежегодно регистрируется 10 миллионов новых случаев инфекции в мире. Туберкулёз – это тяжёлая болезнь, которая требует длительного лечения и продолжительных реабилитационных мероприятий. Поэтому в мировой медицине актуально стоит вопрос о своевременной и эффективной профилактике этого заболевания.

Приём Изониазида на 90% снижает риск заражения инфекцией, а также препятствует переходу болезни в активную стадию. Многочисленные клинические испытания, которые проводятся под эгидой ВОЗ и ЮНЕСКО доказывают, что приём таблеток предотвращает развитие туберкулёза у пациентов с диагнозом ВИЧ и СПИД.

Категория лиц, которым показана профилактика Изониазидом:

  • люди, напрямую контактировавшие с туберкулёзными больными;
  • ВИЧ-инфицированные;
  • подозрение на заживший туберкулёзный инфильтрат, который обнаружился при флюорографии или рентгенографии.

Положительная проба Манту у детей не является показанием к профилактике с применением Изониазида. Даже если результаты диагностической прививки многократно положительные, для утвердительного результата необходимо дополнительное обследование.

Если ребёнок имел прямой контакт с инфицированным человеком и его проба положительная, в этом случае показана профилактика. Повторная (контрольная) вакцинация Манту проводится через 2-3 месяца.

Продолжительность профилактического курса у детей до 12 лет составляет 60 дней. У подростков и взрослых он длится от 6 до 12 месяцев. Препарат принимают один раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.

Изониазид – главный представитель противотуберкулёзных препаратов. Его назначают вместе с другими средствами такой же фармакологической группы. Это препятствует развитию устойчивости микобактерий. При таком комплексном применении химическая активность лекарств не снижается.

Таблетки от туберкулеза Изониазид, применение, противопоказания

Таблетки от туберкулёза включают главный компонент Изониазид, который проявляет высокую бактериологическую активность и используется для лечения всех форм заболевания.

Механизм действия не изучен, но предполагается, что основное вещество подавляет синтез миколиевых кислот, входящих в состав клетки бактерии.

Причины и симптомы туберкулеза костей

Костно-суставной туберкулёз инфекционная болезнь внелёгочной формы вызванная возбудителем палочкой Коха.

Бактерия повреждает губчатые компоненты костей с сильным кровоснабжением, формирует метастазы, скопления и свищи. Деформирует опорно-двигательный аппарат. Туберкулёз позвоночного столба выражается в его искривлении и формировании горба.

Сочетание с лёгочным туберкулёзом происходит редко. В основном страдает позвоночный столб, коленный и тазобедренный сустав. Костно-суставной туберкулёз получает развитие при попадании бактерии, при этом заражение не всегда ведет к развитию болезни.

Причинами развития заболевания может стать постоянное переохлаждение, тяжелые физические нагрузки, инфекционные болезни, ослабленный иммунитет, травмы.

Бактерии туберкулёза переходят из латентной формы в активную фазу деления и размножения. Первый очаг инфекции формируется в органах дыхания, затем бактерия по кровеносным сосудам и лимфа узлам устремляется в кость.

Наиболее уязвимые места, которые хорошо снабжаются кровью. Это позвоночный столб, кости бедер и голени, плечевые суставы. В местах размножения бактерии формируются бугорки, которые разрушают кость.

Костно-суставной туберкулёз состоит из трех этапов развития:

  1. формирование туберкулёзного очага заражения;
  2. переход заражения на суставы;
  3. постартрическая.

На начальном этапе симптомы не наблюдаются. Больные становятся неврастеничными, сильно утомляются, у них заметно снижается трудоспособность, и наблюдаются ноющие мышечные боли. Дети становятся несобранными, меньше играют. Родителей должны насторожить признаки неуклюжести, сгорбленности и прихрамывания у ребенка.

Костно-суставной туберкулёз на втором этапе начинает прогрессировать, повышается температура, появляется сильная слабость и вялость. В области поражения появляются активные болевые ощущения. Если место поражения позвонки, то около позвоночные мышцы воспаляются и при прощупывании болят.

На третьем этапе костно-суставной туберкулез характеризуется температурой тела до 40 градусов, ухудшением общего состояния и снижением веса.

Боль растет, деформирование усиливается. Результатом становится ограничение движений, атрофирование мышц, деформирование позвоночного столба и конечностей.

Читать еще:  Что такое внебольничная пневмония и как её лечить

Основные способы диагностики: клиническое, рентгенологическое и лабораторное исследование. На основании данных фтизиатр делает заключение.

Препарат Изониазид

Противотуберкулёзный препарат производится в нескольких видах: таблетки, порошок, сироп и инъекции.

Состав таблеток включает активный компонент Изониазид и вспомогательные вещества: кальция стеарата моногидрат, полисорбат-80, кросповидон и крахмал. Драже белого цвета с кремовым оттенком нормой 100, 200 и 300 мг, уколы в ампулах.

Метаболизм происходит в печеночной железе, препарат практически всасывается в пищеварительной системе и легко попадает в другие ткани. Он проникает через защитный барьер головного мозга, оказывает противотуберкулезное действие на бактерии в нем.

Лекарство выводится из организма в основном с мочой и небольшая часть с калом. Максимальное содержание достигается в течение четырех часов, и действие продолжается на протяжении суток.

Показания к применению

Лекарство действует на внутриклеточные и внеклеточные бактерии. Таблетки назначаются с другими видами антибиотиков.

Бактерии туберкулёза устойчивые и требуется лечение в комплексе с другими лекарственными средствами. Кроме того применение только одного Изониазида вызывает устойчивость к нему.

Беременное положение не является ограничением, но лекарство следует употреблять не более 10 мг на 1 кг массы тела беременной женщины.

Показания к применению:

  1. лечение всех типов туберкулёза;
  2. детям, соприкасающимся с больными открытым и закрытым типом туберкулёза;
  3. в целях профилактики назначают лицам, проживающим на одной жилплощади с носителем палочки Коха;
  4. детям при первом инфицировании палочкой Коха;
  5. детям, если они кроме заражения туберкулёзом имеют другие хронические заболевания или перенесли иные инфекционные болезни.
  6. положительная реакция на туберкулин у малышей до 4 лет пятно до 10 мм, старшего возраста больше 5 мм;
  7. взрослым с сахарным диабетом и хроническими заболеваниями дыхательных органов;
  8. при ВИЧ инфицировании;
  9. животноводам, у которых животные болеют туберкулёзом.

Лечение Изониазидом

Средство употребляют в виде таблеток. Для больных с проблемами желудочно-кишечной системы назначают уколы в мышцу или в вену.

Согласно инструкции доза средства в таблетках рассчитывается, исходя из массы тела больного, и составляет среднюю суточную норму 15 мг на 1 кг веса взрослого человека. При такой норме лечение можно проводит раз в два, три дня. Иногда назначают прием каждый день в норме 300 мг.

Для детей суточная доза варьируется от 20 до 40 мг на 1 кг массы тела при условии приема два раза в семь дней или от 10 до 20 мг каждый день. Продолжительность терапии до шести месяцев.

В профилактических целях применяют только драже и назначают 5-10 мг/кг, норму делят на два приема. Особая диета предусматривает исключение рыбы и сыров в питании.

Внутримышечное введение составляет 5 мл на 1 кг веса пациента один раз в сутки.

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений. Не назначается при психических расстройствах и эпилепсии. Ограничено применение при печёночной и почечной недостаточности и циррозе печёночной железы.

Употребление препарата противопоказано при нарушениях сердечной и сосудистой системы атеросклерозе, ишемии, сердечной недостаточности.

Запрещено лечение проводить Изониазидом, если у пациента астма, полиомиелит, нарушение функций щитовидной железы и зрительного нерва. Внутривенное введение противопоказано при тромбофлебите.

Побочные действия

Побочные эффекты применения таблеток связаны с желудочно-кишечной системой. Появляется дискомфорт, отвращение и рвота. Также таблетки влияют на сердечную и кровяную систему, повышают кровяное давление, способствуют проявлению симптомов ишемии, тахикардии.

Появляется раздражительность, мигрень, головокружение, бессилие. Изониазид провоцирует воспаление зрительного нерва. Употребление витамина В, аминокислоты, гепатопротекторов уменьшают побочные действия.

Передозировка

Превышение нормы препарата происходит по вине самого больного. Если произошла передозировка лекарства, то появляются эпилептические припадки, состояние коматоза.

Эпилептические судороги сопровождаются падением кровяного давления, повышением температуры и уровнем глюкозы в крови, психозом, почечной недостаточностью, галлюцинациями.

Легкая интоксикация вызывает тошноту, рвоту, головокружение, это устраняется корректированием нормы лекарства и принятием активированного угля. При тяжелых формах отравления применяют бикорабонат натрия внутривенно.

Изониазид детям

Для некоторых лекарств детский возраст является противопоказанием для употребления. Изониазид такого ограничения не имеет.

Средство применяют как в профилактических целях, так и лекарственных. Рекомендованная норма составляет 5-15 мг/кг, общая норма не более 500 мг. Параллельно применяют витамин В.

Побочными действиями могут быть судороги, аллергия, психоз, проблемы с памятью. Однако не следует отменять употребление препарата самостоятельно, необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими лекарствами

При лечении туберкулёза обращают внимание, какие ещё принимает больной лекарства. Глюкокортикостероиды снижают эффективность Изониазида.

Парацетамол повышает отрицательное влияние на печеночную железу. Дисульфидам и Циклосерин способствуют возникновению побочных действий. Антациды снижают всасывание лекарства.

Аналоги Изониазида

Среди препаратов для лечения туберкулёза Изониазид занимает одно из первых мест. У данного лекарства имеются аналоги и дженерики. Аналоги включают то же вещество что Изониазид и оказывают то же действие.

Противотуберкулезными аналогами являются:

  1. Метазид синтетическое противобактериальное лекарство применяют для усиления противотуберкулёзного действия и в комплексном лечении.
  2. Протионамид используют при терапии любого вида туберкулёза.
  3. Этионамид вторичный компонент гетероцикла.
  4. Фтивазид продуктивное противотуберкулёзное лекарство.
  5. Тубазид популярный дженерик, который помогает при всех формах туберкулёза.

Все аналоги имеют высокую эффективность в борьбе с палочкой Коха.

Отзывы о национальном российском препарате имеются как положительные, так и отрицательные.

Большинство негативных отзывов связано с побочными действиями: отвращение, головокружение, рвота. Но необходимо отметить, что препарат легко усваивается и даёт положительный результат.

Таблетка содержит 0.1, 0.2 или 0.3 грамма действующего вещества. В ампулах объёмом 5 мл содержится раствор 500 мг концентрации 10%.

Форма выпуска

Изониазид выпускается в таблетированной форме, в виде раствора и порошка.

Таблетки упакованы по 10 штук в специальные блистеры. В упаковке содержится 50, 100, 500 либо 1000 таблеток.

Раствор выпускается в ампулах по 5 мл. В пачке содержится 5 либо 10 ампул.

Фармакологическое действие

Таблетки Изониазид от чего они?

Противотуберкулёзное средство. Активный компонент является основным представителем среди производных изоникотиновой кислоты, и нашел своё применение в противотуберкулёзной терапии. Иные лекарственные средства из данной группы (например, Фтивазид) рассматриваются как производные гидразида изоникотиновой кислоты. В отношении микобактерии – возбудителя туберкулёза – активный компонент Изониазид проявляется высокую бактериологическую активность. В отношении иных возбудителей инфекционных болезней выраженного химиотерапевтического эффекта не наблюдается.

Действующее вещество воздействует бактерицидно на внеклеточные и внутриклеточные формы Mycobacterium tuberculosis. Больше всего действию препарата подвержены активно делящиеся формы микобактерий. Точного описания механизма воздействия нет. Существует мнение, что принцип действия медикамента основан на способности подавлять процесс синтезирования миколиевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микроорганизма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент хорошо всасывается из просвета пищеварительного тракта. Через 1-4 часа после приёма внутрь в крови регистрируется максимальная концентрация действующего вещества. Туберкулостатическая концентрация (уровень активного компонента в крови, подавляющий жизнедеятельность возбудителя туберкулёза) сохраняется в течение 6-24 часов. Изониазид с легкостью проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в различные жидкости и ткани в организме. Основной путь выведения – через почечную систему.

Показания к применению Изониазида

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

Основные показания к применению:

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Противопоказания

  • атеросклероз;
  • судорожные припадки в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • полиомиелит в анамнезе;
  • патология почечной/печёночной системы.

Побочные действия Изониазида

Система крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистая система:

  • боли в области сердца;
  • повышение уровня лёгочного кровяного давления;
  • учащённое сердцебиение;
  • стенокардия;
  • усиление выраженности ишемических процессов в миокарде у лиц пожилого возраста;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • повышение уровня кровяного давления;
  • сидеробластная анемия;
  • гемолиз (при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • апластическая анемия.

Органы чувств, нервная система:

  • интоксикационный психоз;
  • генерализованные судороги;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • полиневрит;
  • паралич конечностей;
  • атрофия и неврит зрительного нерва;
  • эйфория;
  • энцефалопатия;
  • инсомния;
  • раздражительность;
  • головные боли;
  • амнезия;
  • периферический неврит;
  • учащение припадков у лиц, страдающих эпилепсией.

Пищеварительный тракт:

  • рвота;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • токсический гепатит;
  • повышение активности АЛТ, АСТ, билирубина;
  • продромальные симптомы гепатита (необычная слабость или усталость, рвота, потеря аппетита и тошнота);
  • гипербилирубинемия.

Мочеполовой тракт:

  • меноррагия;
  • гинекомастии;
  • дисменорея.

Аллергические ответы:

  • кожные высыпания, сыпь;
  • эозинофилия.

Иные реакции:

  • лихорадка;
  • мышечные подёргивания;
  • флебит (при внутривенных инъекциях);
  • «Кушингоид»;
  • мышечная атрофия;
  • гипергликемия.

Побочные действия Тубазида аналогичны, т.к. активным компонентом является то же действующее вещество.

Изониазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Передозировка

Острая передозировка

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Хроническая передозировка

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше. Дополнительно развивается мышечная слабость, миалгия. При поражении зрительного нерва ухудшается зрительное восприятие, в тяжёлых случаях формируется центральная скотома. Нейротоксичность приводит к развитию психоза, атаксии, галлюцинаций и коматозного состояния.

Лечение при передозировке

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома). При первом введении максимальная доза Пиридоксина составляет 5 г. Для усиления эффекта Витамина В6 назначают бензодиазепины. При помощи гемодиализа удаётся ускорить выведение противотуберкулёзного средства (на практике применяется редко).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Читать еще:  Гайморовы пазухи: расположение, болезни и их лечение

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

Условия продажи

Препарат можно приобрести в аптеке, предъявив рецептурный врачебный бланк с соответствующими печатями доктора и ЛПУ.

Рецепт на латинском языке:
Rp. Tab. Isoniasidi 0.1
D.t.d.N 50 in tab.
S.по схеме.

Условия хранения

Соблюдение температурного режима (до 25 градусов) позволяет сохранить эффективность медикамента в течение заявленного производителем срока. Хранить вдали от детей.

Срок годности

Таблетки могут храниться 6 лет, ампулы – 2 года.

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Изониазид (300 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг и 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – изониазид 100 мг и 300 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской (для обеих дозировок).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Гидразиды. Изониазид

Код АТХ J04AC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 ч после приема внутрь, в течение

6-24 ч после приема разовой дозы он находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Препарат метаболизируется в печени, выводится, в основном, почками, небольшое количество через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) Изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 ч, при медленном — 2-4 ч, при почечной недостаточности — 2-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 ч.

Изониазид обладает высокой бактерицидной, бактериостатической активностью, по отношению к микобактериям туберкулеза.

Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям, находящимся в покое.

Механизм действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий. Другие микроорганизмы и клетки микроорганизма не содержат миколевых кислот, чем объясняется высокая избирательность производных изоникотиновой кислоты.

Показания к применению

все формы активного туберкулеза у взрослых и детей, в т. ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии)

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в контакте с больными туберкулезом

профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на не прогрессирующий туберкулез

профилактика туберкулеза у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь после еды по 300 мг 1 раз в сутки или 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Максимальная разовая доза – 600 мг.

Детям старше 5 лет внутрь после еды по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). Длительность зависит от установленной категории.

С целью профилактики взрослым и детям старше 5 лет внутрь после еды по 5-10 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 мес. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Суточную дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости.

При тяжелой форме легочно-сердечной недостаточности, выраженном атеросклерозе, ИБС и артериальной гипертензии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Применять по назначению врача.

Побочные действия

головная боль, головокружение

сухость во рту, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, продромальные симптомы гепатита (потеря аппетита, тошнота или рвота, необычная усталость или слабость), повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит

эозинофилия, кожная сыпь

энцефалопатия, эйфория, амнезия

неврит или атрофия зрительного нерва, периферический неврит и полиневрит, парестезия, паралич конечностей, судороги, в т. ч. генерализованные, учащение судорожных припадков у больных эпилепсией, интоксикационный психоз

повышение системного и легочного АД, усиление ишемии миокарда у пожилых пациентов, боль в области сердца, стенокардия, агранулоцитоз, гемолиз (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), сидеробластная или апластическая анемия, тромбоцитопения

гинекомастия, меноррагия, дисменорея

Прочие: мышечные подергивания, атрофия мышц, лихорадка, «кушингоид», гипергликемия, лихорадка, флебит (при в/в введении).

Противопоказания

гиперчувствительность, в т. ч. к этионамиду, пиразинамиду, ниацину

эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам

токсический гепатит в анамнезе вследствие приема производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.)

наследственная непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозогалактозной мальабсорбции

ранее перенесенный полиомиелит

заболевания зрительного и периферических нервов

нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский возраст до 5 лет

Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг/сут при:

легочно-сердечной недостаточность III степени

гипертонической болезни II–III стадии

распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы

псориазе, экземе в период обострения, микседеме

хронической почечной недостаточности

гепатите в период обострения, циррозе печени.

Лекарственные взаимодействия

При необходимости изониазид назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами: антибиотиками, сульфаниламидами (кроме циклосерина).

При комбинировании изониазида с парацетамолом или энфлураном увеличивается образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием, возрастает гепатототоксичность.

При одновременном применении с этанолом, повышается гепатотоксичность изониазида, ускоряется его метаболизм.

При одновременном применении с теофиллином, снижается метаболизм последнего, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Изониазид снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила, повышает гепатотоксичность рифампицина, в сочетании с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома P450. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Антацидные ЛС замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Особые указания

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин).

Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, боли в животе, расстройства мочевыводящих путей, выделение белков с мочой; при тяжелых отравлениях: судороги эпилептиформного типа, с потерей сознания и расстройством дыхания.

Лечение: промывание желудка, дать больному солевое слабительное, применить форсированный диурез (ощелачивание мочи), ранний гемодиализ. В качестве антидота вводят внутривенно витамин В6 (10 мл 5 %-ного раствора). Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались с витамином В6, диазепамом и натрия гидрокарбонатом. Применяют эфирно-кислородный наркоз с миорелаксантами, аппаратное дыхание. Симптоматическое лечение.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

По 1000 таблеток в контейнеры или банки из полимерных материалов для лекарственных средств с натягиваемой или навинчивающейся пластмассовой крышкой и контролем вскрытия. На контейнеры или банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

ул. Камзина, 33, г. Павлодар, 140011, Казахстан

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector